Danazol
Danazol został wprowadzony do leczenia endometriozy w roku 1970. Był najczęściej stosowanym lekiem we wczesnych latach 80 tych na świecie do czasu kiedy to zmniejszono jego stosowanie po przedstawieniu leków z grupy GnRH w późnych latach 80-tych i wczesnych latach 90-tych.
Danazol jest sztucznym androgenem. Androgeny są hormonami produkowanymi przez jądra męskie. Są one odpowiedzialne za funkcjonowanie męskiemu systemu reprodukcyjnego i budowanie męskiej charakterystyki takiej jak włosy na twarzy (zarost) i niski głos. Jajniki również produkują małe ilości androgenów.
Danazol jest efektywnym środkiem używanym do leczenia endometriozy i również jest skuteczny przy innych terapiach hormonalnych. Jakkolwiek również należy zwrócić uwagę że dużo androgenów ma skutki uboczne takie jak przybieranie na masy ciała, wzrost owłosienia, trądzik. Są to nieprzyjemne objawy uboczne i mają niekorzystny wpływ na zawartość tłuszczy we krwi (takich jak cholesterol) Często danazol ze względu na dużą ilość skutków ubocznych nie jest używany jako pierwszy środek do leczenia endometriozy.
Jak działa danazol ?
Danazol jest pochodną testosteronu, której działanie zaznacza się na różnych poziomach. Działa on supresyjnie na przysadkę hamując pulsacyjne uwalnianie gonadoliberyny (GnRH) i tym samym wtórnie zmniejszając wydzielanie hormonu luteinizującego (LH) i folikulotropowego (FSH), a co za tym idzie estrogenów. Działa on także, podobnie jak progesteron, bezpośrednio na endometrium. Obniża stężenie SHGB tym samym zwiększając frakcję wolną testosteronu, z czym wiąże się jego działanie androgenne.
Dawkę terapeutyczną ustala się indywidualnie, w zależności od stopnia zaawansowania choroby: od 400 mg/dzień w łagodnej endometriozie do 800 mg/dzień w cięższych postaciach.
Leczenie danazolem powoduje znaczące ustąpienie objawów u prawie 90% pacjentek leczonych przez okres 6 miesięcy, a wchłanianie ognisk endometrialnych stwierdza się u 60 - 90%.
Danazol obarczony jest jednak licznymi działaniami niepożądanymi, które dotyczą niemal 80% pacjentek i ograniczają jego powszechne zastosowanie. Najczęściej obserwowanymi działaniami są przyrost masy ciała, zatrzymanie płynów, zmiany trądzikowe oraz zmiany nastroju. Zauważono także niekorzystny wpływ na gospodarkę lipidową (obniżanie frakcji HDL i zwiększanie LDL)5 oraz toksyczne działanie na wątrobę.
Danazol oraz inne preparaty hormonalne stosowane w leczeniu endometriozy, są mało lub w ogóle nieskuteczne w dolegliwościach bólowych spowodowanych zrostami w miednicy mniejszej oraz w przypadku guzów endometrialnych jajników.